人类使用有机物的历史很长，世界上几个文明古国很早就掌握了酿酒、造醋和制饴糖的技术。据记载,中国古代曾制取到一些较纯的有机物质,如没食子酸( 982— 992)、乌头碱( 1522年以前)、甘露醇( 1037— 1101)等； 16世纪后期，西欧制得了乙醚、硝酸乙酯、氯乙烷等。由于这些有机物都是直接或间接来自动植物体，因此，那时人们仅将从动植物体内得到的物质称为有机物。
1928年，德国化学家维勒（ Friedrich Wohler）首次用无机物氰酸铵合成了有机物——尿素。但这个重要发现并没有立即得到其他化学家的承认，因为氰酸铵尚未能用无机物制备出来。直到柯尔柏( H. Kolbe)在 1844年合成了醋酸，柏赛罗( M. Berthelot)在 1854年合成了油脂等，有机化学才进入了合成时代，大量的有机物被用人工的方法合成出来。
人工合成有机物的发展，使人们清楚地认识到，在 有机物与无机物之间并没有一个明确的界限，但在它们的组成和性质方面确实存在着某些不同之处。从组成上讲，所有的有机物中都含有碳，多数含氢，其次还含有 氧、氮、卤素、硫、磷等，因此，化学家们开始将有机物定义为含碳的化合物。
